Лікарський засіб малотоксичний. Даних про випадки передозування не надходило. Симптоми: сонливість, нудота, блювання, запаморочення. При тривалому застосуванні високих доз може розвиватися еозинофілія, зниження артеріального тиску, порушення ниркової діяльності, жирова дистрофія печінки (прийом понад 7 г).
По 250 мг 3 рази на день протягом 12 днів. Для профілактики заколисування при кінетозах: По 250-500 мг одноразово за 1 годину до передбачуваного початку подорожі або з появою перших симптомів заколисування. Протизакачувальна дія фенібуту посилюється зі збільшенням дози препарату.
під час лікування варто утриматися від небезпечних видів діяльності, при яких необхідна підвищена концентрація уваги та швидкість реакцій; при застосуванні препарату «Фенібут» разом із снодійними ліками, він посилює дію останніх.