При одноразовому застосуванні препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 годин і є дозозалежним. Після прийому внутрішньо каберголін швидко абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 0.5-4 год.
Одноразовий прийом 0,3-0,6 мг каберголіна вже через 3 години спричинює зниження рівня пролактину в сироватці крові., а максимальна дія спостерігається з другої по п'яту добу. У вищих дозах препарат діє до 14 діб15. Збережена копія
Для запобігання лактації приймають по 1 мг або 2 таблетки одноразово першого дня після пологів. При встановленій лактації приймають по половинці таблетки двічі на день протягом двох діб.
Рівень пролактину також змінюється протягом доби. Після засипання концентрація гормону наростає і досягає максимуму через 1,5-2 години, після чого починається зниження.